灵芝类所含化学成分复杂，目前研究较多的灵芝化学成分有：三萜类化合物、多糖类、核苷类、甾醇类、生物碱类、呋喃衍生物、氨基酸多肽类、无机元素、脂肪酸等。其主要成分介绍如下：
   一、三萜类化合物：三萜类化合物是灵芝的主要化学成分之一，灵芝中的很多三萜类化合物具有生理活性。1982年Kubota. T等人首次从赤芝子实体中分离得到三萜类化合物。到目前为止，已先后从赤芝子实体和孢子粉中分离了103种新的三萜类化学成分。中国科学院介入灵芝研究，经研究证实其药理作用为：三萜类化合物（尤其是四环三萜、五环三萜）是灵芝的主要药理成分，是灵芝（孢子）发挥抗炎、镇痛、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分。实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力。并直接和间接毒杀肿瘤细胞，同时能够激活化疗药物难以杀死的Go期肿瘤细胞，进行单独或联合毒杀。
   二、灵芝多糖：灵芝多糖是灵芝的生物活性物质之一，多糖的研究以赤芝、紫芝居多，以日本、中国（含台湾）、印度尼西亚、韩国、新加坡等研究较多，发展不平衡。总的来说，多糖研究的广度、深度不如三萜类化合物。灵芝多糖类药理作用：具有抗肿瘤作用、免疫调节作用、降血糖作用、降血脂作用、抗氧化作用和抗衰老作用。
   三、核苷类：核苷类是由核糖和嘌呤、嘧啶等结合的化合物，也是生物的一次性代谢产物，它能溶于水，有广泛的药理活性。据文献记载，其药理作用有：能治疗进行性肌营养不良、萎缩性肌强直，抑制肌强直症小鼠的血清醛缩酶、抑制血小板凝集，有镇静剂、抗缺氧，提高心肌组织营养吸收能力等。其中灵芝中分离出来的腺苷功效最为显著，效果广泛。